Obat obat penyakit saluran pernafasan

Obat obat pada penyakit saluran pernafasan

A.    Ppenyakit saluran pernafasan

Beberapa penyakit yang ditemukan pada saluran pernafasan adalah sebagai berikut

1.    Hiperreaksitivitas bronchi (HRB)

Pada semua penderita asma dan COPD terdapat hiperreakstivitas bronchi. HRB adalah meningkatnya kepekaan bronchi dibandingkan saluran napas normal, terhadapkan zat-zat merangsang tak spesifik yang dihirup dari udara. Pada sebagian penderita asma juga terdapat kepekaan berlebihan bagi stimuli spesifik yang pada orang sehat tidak memberikan reaksi pada saluran pernapasannya. HRB aspesifik selalu timbul bersamaan reaksi peradangan di saluran pernapasan.

2.    Alergi

Pada sebagian pasien asma, disamping HRB aspesifik juga terdapat alergi untuk membentuk antibody terhadap allergen tertentu yang memasuki tubuh (antigen). Antibodies ini dari tipe IgE (immunoglobulin type E), juga disebut regain, mengikat dari pada mastcells antara lain disaluran pernapasan, mata dan hidung. Jika jumllah IgE sudah cukup besar maka pada waktu allergen yang sama masuk lagi ke dalam tubuh terjadilah penggabungan antigen-antibodi. Mattcells pecah (degranulasi) den segera melepaskan mediatornya. Akibatnya sering kali bronchokontriksi dengan pengembangan mukosa dan hipersekresi dahak, yang merupakan gejala khas asma.

a.    Alergen inhalasi; yang masuk ke tubuh lewat pernapasan.

b.    Alergen oral dan lokali; yang memasuki tubuh melalui mulut atau kulit

3.    Infeksi saluran pernapasan

Dapat menyebabkan gejala radang dengan perubahan di selaput lender, yang pada pasien asma dan COPD memperkuat HRB dan bronchokontriksi serta mempermudah penetrasi allergen sehingga terjadi infeksi yang sering kambuh akibat obtruksi bronchi.

B.     Obat obat pada penyakit saluran pernapasan

Beberapa obat yang dapat mengobati penyakit pada saluran pernapasan adalah:

1.      Terbutalin

Terbutalin merupakan agonis β₂ yang sifatnya lebih selektif dan masa kerjanya lebih lama.

·         Indikasi             : Sebagai bronkodilator (Mycek, 2002).

·         Farmakologi  

            Menstimulasi reseptor β₂ di trachea dan bronchi yang menyebabkan aktivasi dari adenilsiklase. Dimana enzim ini memperkuat pengubahan adenosintrifosfat (ATP) menjadi cyclic-adenosinemonophosphat (cAMP) dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses dalam sel. Dengan meningkatnya kadar cAMP dalam sel, maka akan dihasilkan beberapa efek melalui enzim fosfokinase antara lain bronchodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mastcells (Tjay, 2002).

·         Dosis 

                  2-3 dd 2,5 – 5 mg (sulfat), inhalasi 3-4 dd 1-2 semprotan dari 250 mcg, maksimum 16 puff sehari, s.c. 250 mcg, maksimum 4 kali sehari (Tjay, 2002).    

·         Kontra Indikasi  

               Hipersensitivitas terhadap amina simpatomimetik dan tirotoksikosis (Hardjasaputra, P., 2002).

·         Efek samping 

                  Efek samping dari obat ini jarang ditemukan , karena obat ini bekerja selektif. Namun obat ini lebih sering menyebabkan tachycardia, tremor dan palitasi (Hardjasaputra, P., 2002).

·         Sediaan         

Brasmatic (Darya Varia), Bintasma (Bintang 7), Forasma (Guardian), dan Terasma (Medikon) (Hardjasaputra, P., 2002).

2.      Ipratropium merupakan golongan obat antagonis kolinergik.

·         Indikasi           

             Berkhasiat bronkodilatasi yang dapat mengurangi hipersekresi di bronchi  (Tjay, 2002).

·         Farmakologi    

           Dengan menghambat kontraksi otot polos pada saluran napas yang diatur oleh vagus dan sekresi mukus (Mycek, 2002).

·         Dosis               

Inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 20 mcg  (Tan,  2002).

·         Kontra Indikasi  

            Hipersensitivitas terhadap zat-zat seperti atropin (Hardjasaputra, P., 2002).

·         Efek samping 

            Jarang terjadi dan biasanya berupa mulut kering, mual, nyeri kepala, dan pusing (Tjay,  2002).

·         Sediaan           

            Atropen (Boehringer Ing.) Combivent (Boehringer Ing.)  (Hardjasaputra, P., 2002).

3.      Teofilin

·         Indikasi            

            Suatu bronkodilator yang membebaskan obstruksi saluran napas pada asma kronis (Mycek, 2002).

·         Dosis                

3-4 dd 125-250 mg microfine.

                              Dimana : 1 g teofilin 0 aq = 1,1 g teofilin 1 aq = 1,17 g aminofilin 0 a = 1,23 g aminofilin 1 aq (Tjay, 2002).

·         Kontra Indikasi  

                Hipertiroid dan tirotoksikosis (Hardjasaputra, P., 2002).

·         Efek samping 

               Mual dan muntah, pada overdose terjadi efek sentral (gelisah, sukar tidur, tremor, dan konvulsi) serta gangguan pernapasan, juga efek kardiovaskuler seperti tachycardia, aritmia, dan hipotensi (Tjay, 2002).

·         Sediaan           

               Asmasolon (Westmont), Bronsolvan (Kalbe), Prinasma (Medikon), Trosal (Dexa)  (Hardjasaputra, P., 2002).

4.      Ketotifen merupakan golongan antihistamin

·   Indikasi           

            Sebagai bronchodilatasi (Tjay,  2002).

                              Sebagai obat profilaktik dalam penanganan asma dan diperlukan waktu beberapa minggu untuk mencapai efeknya yang maksimum. Juga digunakan untuk mengobati penyakit alergi lain seperti rinitis dan konyungtivitis (Hardjasaputra, P., 2002).

·         Farmakologi    

            Menghambat pelepasan mediator dengan cara memblok reseptor histamin dan menstabilkan mastcells (Tan, 2002).

·         Dosis                

            Malam hari 1 mg selama 1 minggu, lalu 2 dd 1-2 mg (Tan, H.T., 2002).

·         Efek samping 

            Berupa rasa kantuk, kadang-kadang mulut kering, dan pusing yang hanya selewat (Tan, 2002).

·         Sediaan           

            Astifen (Kalbe), Pehatifen (Phapros)< Profilas (Dankos), Zaditen (Novartis) (Hardjasaputra, P., 2002).

5.   Salbutamol merupakan golongan agonis β₂

·      Indikasi            

Sebagai bronchodilatasi (Tjay, 2002).

·      Farmakologi    

            Menstimulasi reseptor β₂ di trachea dan bronchi yang menyebabkan aktivasi dari adenilsiklase. Dimana enzim ini memperkuat pengubahan adenosintrifosfat (ATP) menjadi cyclic-adenosinemonophosphat (cAMP) dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses dalam sel. Dengan meningkatnya kadar cAMP dalam sel, maka akan dihasilkan beberapa efek melalui enzim fosfokinase antara lain bronchodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mastcells (Tjay, 2002).

·         Dosis                

            3-4 dd 2-4 mg (sulfat), inhalasi 3-4 ss 2 semprotan dari 100 mcg, pada serangan akut 2 puff yang dapat diulang setelah 15 menit. Pada serangan hebat i.m. atau s.c. 250-500 mcg yang dapat diulang sesudah 4 jam (Tjay, 2002).

·         Efek samping 

            Efek sampingnya jarang terjadi dan biasanya berupa nyeri kepala, pusing, mual, dan tremor tangan. Pada overdose dapat terjadi stimulasi reseptor β₁ dengan efek kardiovaskuler (Tjay, 2002).

·         Sediaan           

           Salbron (Dankos), Salbuven (Pharos), Suprasma (Dexa), Ventolin (Glaxo), Volmax (Glaxo) (Hardjasaputra, P., 2002).

6.      Kromoglikat merupakan golongan anti alergika (Tjay, 2002)

·         Indikasi               

            Mencegah serangan asma dan bronchitis yang bersifat alergis serta konjuntivitas/rhinitis alergia.

·      Farmakologi       

        Menstabilisasi membrane mastcell sehingga menghalangi pelepasan mediator vasoaktif pada waktu terjadi reaksi antigen-antibodi.

·         Farmakokinetik  

            Tidak terjadi dalam usus. Senyawa ini hanya 5-10% mencapai bronchi dn diserap yang segera diekskresikan lewat kemih dan empedu secar utuh. Plasma t/2 nya 1,5-2 jam, tetapi efeknya bertahan 6 jam.

·         Dosis                  

            Inhalasi minimal 4 dd 1 puff (20 mg) menggunakan alat khusus spinhaler. Nasal 4 dd 10 mg serbuk.

·            Efek samping    

            Rangsangan local pada selaput lender tenggorok dan trachea dengan gejala perasaan kering, batuk, kejang bronchi dan serangan asma

·            Sediaan              

Cromolyn sodium, Intal (Aventis), Lomudal/Lomusol (ISFI, 2006)

7.      Adrenalin merupakan golongan β adrenergika (Tjay, 2002)

·            Indikasi               

            Sebagai bronchodilator untuk serangan asma hebat.

·            Farmakologi       

            Dengan efek alfa + beta dapat menghambat terjadinya bronchodilator.

·            Efek samping    

        Efek sentral (gelisah, tremor, nyeri kepala) terhadap jantung (palpitasi, aritmia), pada dosis tinggi timbul hiperglikemia.

·            Dosis                       

        Asma iv 0,3 ml dan larutan 1:1000 yang dapat diulang 2 kali setiap 20 menit.

·            Sediaan               

            Epinefrin, Lidonest (AstraZeneca) (ISFI, 2006)

8.      Efedrin merupakan golongan β adrenergika (Tjay, 2002)

·         Indikasi               

Sebagai bronchodilatasi

·         Farmakologi       

        Dengan efek sentral yang lebih kuat dapat berefek bronchodilatasi lebih ringan.

·         Farmakokinetik  

        Baik dalam waktu ¼-1 jam sesudah terjadi bronchodilatasi. Dalam hati sebagian dirombak, ekskresikanya terutama lewat urine secara utuh. Plasma t1/2nya 3-6 jam.

·            Efek samping    

insomnia, tremor, gelisah dan gangguan kemih.

·            Dosis            

        3-6 dd 25-50 mg, anak-anak 2-3 mg/kg/hari dalam 4-6 dosis, dalam tetes hitung larutan 1%.

·            Sediaan              

            Asmadex (Dexa Medica), Asmasolon (Medifarma), Bronchicum (Aventis). (ISFI, 2006)

9.      Orsiprenalin merupakan golongan β adrenergika (Tjay, 2002)

·         Indikasi               

Sebagai bronchodilatsi

·         Farmakokinetik   : Resorpsi baik setelah 15-20 menit dan bertahan lama sampai 4 jam.

·         Dosis                  

           4 dd 20 mg (sulfat) im atau sc 0,5 mg yang diulang setelah ½ jam, inhalasi 3-4 dd 2 semprotan.

·         Sediaan      

            Isuprel, Aleudrin (ISFI, 2006)

10.  Ketotifen merupakan golongan antihistamin (Tjay, 2002)

·         Indikasi               

            Profilaksis asmayang bersifat alergi.

·         Farmakologi       

Memblok reseptor histamine.

·         Farmakokinetik  

            Di usus cepat dan baik lebih dari 90% tetapi FPEnya besar 70% hingga BA-nya 27%, terikat pada protein 80%, plasma t1/2nya panjang 8 jam. Ekskresi melalui kemih.

·         Efek samping    

            kantuk, mulut kering, pusing

·         Dosis                 

            malam hari 1mg selama 1 minggu, lalu 2 dd 1-2 mg.

·         Sediaan               

Zaditen (Novartis) (ISFI, 2006)

11.  Oksatomida merupakan golongan antihistamin (Tjay, 2002)

·            Indikasi               

Sebagai pemeliharaan dan pencegah asma alergis, rhinitis dan urticaria.

·            Farmakologi      

            Memblok reseptor histamine, serotonin dan leukotrien juga mentabilisasi mastcells.

·            Efek samping    

Kantuk, bertambahnya nafsu makan.

·            Dosis                   

2 dd 30-60 mg sesudah makan.

·            Sediaan               : Tinset

12.  Beklometason merupakan golongan kortikosteroid (Tjay, 2002)

·            Indikasi                

Sebagai pemeliharaan asma karena daya antiradangnya.

·            Farmakologi        

            Atom flournya digantikan oleh kkor sehingga mempunyai daya larut buruk tetapi dapat langsung diinaktivasi dengan cepat melalui esterase.

·            Efek samping      

Infeksi candida pada mulut

·            Dosis                   

            Trachea 3-4 dd 2 puff dari 50 mcg, intranasal 2-4 dd 1 puff disetiap lubang hidung.

·            Sediaan               

Becotide, Beconase (Glaxo Wellcome)

13.  Flutikason merupakan golongan kortikosteroid (Tjay, 2002)

·            Indikasi               

Pemeliharaan asma

·            Farmakologi       

            Derivat difluor dalam inti steroida pada rantai simpang pada C17 dapat merombak menjadi metabolit inaktif.

·            Efek samping    

menimbulkan efek sistemik pada dosis tinggi

·            Dosis                   

            2 dd 100-500 mcg, maximum 2 mg sehari, anak-anak 4-16 tahun 2 dd 50-100 mcg.

·            Sediaan              

            Flixonase(Glaxo Wellcome) , Flixotide (Glaxo Wellcome), Cutivate (Glaxo Wellcome)